NOMBRE COMERCIAL:
PROLANZ 5 mg
PROLANZ 10 mg
NOMBRE GENÉRICO:
OLANZAPINA 5 mg.
OLANZAPINA 10 mg.
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene:
Olanzapina 5 mg; Excipientes: Hidroxianisol butilado, otros c.s.
Olanzapina 10 mg; Excipientes: Hidroxianisol butilado, otros c.s.
DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I): OLANZAPINA.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
- La olanzapina está indicada en el tratamiento de la esquizofrenia.
- La olanzapina es efectiva en el mantenimiento de la mejoría clínica durante la
terapia de continuación en los pacientes que muestran una respuesta terapéutica
inicial.
- La olanzapina está indicada en el tratamiento del episodio maníaco moderado
o grave.
- La olanzapina está indicada en la prevención de las recaídas en pacientes con
trastorno bipolar cuyo episodio maníaco ha respondido al tratamiento con
olanzapina.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: La Olanzapina se absorbe en el tubo digestivo, pero está sometida
a un metabolismo de primer paso considerable. La concentración plasmática
máxima se alcanza unas 5 a 8 h después de la administración oral. La Olanzapina
se une aproximadamente en un 93% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza
extensamente en el hígado sobre todo por glucuronidación directa y por oxidación
mediada por las isoenzimas CYP1A2 y en menor medida CYP2D6 del citocromo
P450. Los dos metabolitos principales, 10-N-glucurónido y 4’-N-desmetilolanzapina,
parecen ser inactivos. En torno a un 57% de la dosis se excreta por la orina,
principalmente en forma de metabolitos, y un 30% aparece en las heces. Se ha
descrito que la semivida de eliminación plasmática varía entre 30 y 38h; la semivida
tiende a ser más prolongada en mujeres que en hombres.
Farmacodinamia: La olanzapina es un agente antipsicótico, antimaniaco y
central o con alcohol. Debido a que muestra antagonismo dopaminérgico in vitro,
la olanzapina puede antagonizar los efectos de los agonistas dopaminérgicos
directos e indirectos.
Muy raramente, se ha notificado una asociación temporal del tratamiento con
olanzapina con tromboembolismo venoso. No se ha establecido una relación causal
entre el tratamiento con olanzapina y la aparición de tromboembolismo venoso.
Sin embargo, ya que los pacientes con esquizofrenia presentan, a menudo, factores
de riesgo adquiridos de tromboembolismo venoso se deben identificar todos los
posibles factores de riesgo asociados por ejemplo, la inmovilización del paciente,
y tomar medidas preventivas.
Por contener hidroxianisol butilado como excipiente puede ser irritante de ojos,
piel y mucosas.
Recurrir al médico si los síntomas persisten.
EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos mas frecuentes de la olanzapina son
somnolencia, vértigo y aumento de peso; también son relativamente frecuentes
aumento del apetito, edema, hipotensión ortostática y ligeros efectos
antimuscarinicos transitorios. La olanzapina produce una baja incidencia de
síntomas extrapiramidales, como la discinesia tardía; la aparición de síntomas
extrapiramidales es más probable a dosis elevadas.
A veces se produce hiperprolactinemia, pero suele ser asintomática. Rara vez se
producen anomalías de la homeostasia de la glucosa; se ha descrito hiperglucemia
grave o exacerbación de una diabetes pre-existente, que en ocasiones ha conducido
a la cetoacidosis o el coma.
Los pacientes tratados con olanzapina por vía intramuscular deben estar n estrecha
observación durante 2 a 4 h por el peligro de hipotensión, bradicardia e
hipoventilación
INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE
INTERACCIÓN:
Se debe tener precaución en pacientes en tratamiento con medicamentos que
pueden producir depresión del sistema nervioso central.
Interacciones potenciales que afectan a olanzapina: Ya que la olanzapina es
metabolizada por el CYP1A2, las sustancias que específicamente puedan inducir
o inhibir esta isoenzima pueden afectar la farmacocinética de la olanzapina.
Inducción del CYP1A2: El tabaco y la carbamazepina pueden inducir el metabolismo
de la olanzapina, lo que puede producir una reducción de las concentraciones de
olanzapina. Tan solo se ha observado un incremento de leve a moderado en el
aclaramiento de olanzapina. Las consecuencias clínicas parecen ser limitadas,
pero se recomienda la monitorización y considerar, si fuera necesario, un incremento
de la dosis de olanzapina.
Inhibición del CYP1A2: Fluvoxamina, un inhibidor específico del CYP1A2, ha
demostrado inhibir significativamente el metabolismo de la olanzapina. Se debe
considerar una dosis inicial de olanzapina inferior en pacientes en tratamiento con
estabilizador del ánimo que ha demostrado un amplio perfil farmacológico a través
de un número de sistemas receptores.
La olanzapina presenta una gama de afinidades por los receptores de serotonina
5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6; receptores de dopamina D1, D2, D3, D4 y D5; receptores
muscarínicos colinérgicos m1-m5; receptores α1 adrenérgicos y receptores de
histamina H1.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento. Contraindicado en
pacientes con riesgo conocido de glaucoma del ángulo estrecho. Hipertrofia
prostática o íleo paralítico. Insuficiencia cardíaca congestiva.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El medicamento antipsicótico olanzapina
puede causar una reacción cutánea poco frecuente pero grave que puede progresar
hasta afectar a otras partes del cuerpo, conocida como reacción cutánea con
eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Los pacientes que toman productos
que contienen olanzapina que desarrollan una fiebre con sarpullido y ganglios
linfáticos hinchados o hinchazón de la cara, deben buscar atención médica de
inmediato. Debe tenerse precaución en pacientes con ALT elevada y/o AST en
pacientes con signos y síntomas de deterioro hepático y para aquellos tratados
con medicamentos potencialmente hepatotóxicos. Precaución con pacientes con
recuentos bajos de leucocitos y/o neutrófilos por cualquier causa. En pacientes
con una historia de depresión de la médula ósea o toxicidad inducidas por el
medicamento. Con la ocurrencia de fiebre alta inexplicable sin manifestaciones
clínicas adicionales de síndrome maligno neuroléptico el medicamento debe ser
descontinuado. El medicamento debe usarse cautelosamente en pacientes que
tienen una historia de convulsiones o presentan condiciones asociadas con
convulsiones. El riesgo de disquinesia tardía aumenta con la exposición a largo
plazo y por lo tanto si aparecen los signos y síntomas de disquinesia tardía se
debe reducir la dosis o descontinuar el medicamento. Dado los efectos primarios
de la Olanzapina sobre SNC debe tenerse precaución cuando es administrado en
combinación con otros medicamentos centralmente activos y alcohol. Puede
antagonizar los efectos de agonistas directos o indirectos de la dopamina. Es
recomendable que la presión arterial sea medida periódicamente en pacientes
mayores de 65 años. Debe tenerse precaución cuando es administrada con
medicamentos que aumentan el intervalo QTC especialmente en el anciano.
Embarazo, lactancia. Restricción en el grupo pediátrico (menores de 18 años),
uso en demencia senil y sobrealteración del metabolismo de los carbohidratos.
Existe un aumento del riesgo de mortalidad en pacientes de la tercera edad con
psicosis relacionada a demencia. El consumo de estos medicamentos puede
exacerbar una diabetes preexistente o de producir trastornos metabólicos como
hiperglucemia o hiperglicemia. Aunque no son muchos los casos reportados de
impotencia sexual, de llegar a presentar algún síntoma, infórmelo a su médico
tratante. Su venta debe ser bajo fórmula médica y que debe usarse bajo estricta
vigilancia médica.
En muy raras ocasiones se han notificado casos de hiperglucemia y/o aparición
o exacerbación de diabetes ocasionalmente asociada a cetoacidosis o coma, con
algún desenlace fatal. En algunos casos se ha informado de un aumento previo
de peso, lo que puede ser un factor predisponente.
Es aconsejable un seguimiento clínico apropiado especialmente de los pacientes
diabéticos y pacientes con factores de riesgo de desarrollar diabetes mellitus.
Se han notificado, muy escasamente, síntomas agudos tales como sudoración,
insomnio, temblor, ansiedad, nauseas o vómitos al interrumpir el tratamiento con
olanzapina repentinamente. Debe considerarse una reducción gradual de la dosis
al retirar el tratamiento con olanzapina.
Enfermedades concomitantes: Se recomienda precaución cuando se prescriba
olanzapina a pacientes con hipertrofia prostática o íleo paralítico y enfermedades
relacionadas.
No se recomienda el uso de olanzapina para el tratamiento de la psicosis inducida
por agonistas dopaminérgicos usados en pacientes con enfermedad de Parkinson.
Olanzapina no está autorizada para el tratamiento de psicosis y/o trastornos del
comportamiento asociados a demencia, no recomendándose su uso en este grupo
particular de pacientes debido a un incremento en la mortalidad y al riesgo de
accidente cerebrovascular.
Como con otros neurolépticos, se deben tomar precauciones en pacientes con
recuentos bajos de leucocitos y/o neutrófilos por cualquier motivo; en pacientes
en tratamiento con medicamentos de los que se conoce que provocan neutropenia;
en pacientes con un historial de depresión / toxicidad medular inducida por fármacos;
en pacientes con depresión medular causadas por enfermedades concomitantes,
radioterapia o quimioterapia y en pacientes con trastornos asociados a
hipereosinofília o con enfermedad mieloproliferativa. Se han notificado
frecuentemente casos de neutropenia tras el uso concomitante de olanzapina y
valproato.
Síndrome neuroléptico maligno (SNM): El SNM es un trastorno que puede suponer
riesgo vital, que se asocia con la medicación antipsicótica. En raras ocasiones se
han recogido casos, identificados como SNM, en asociación con olanzapina. Las
manifestaciones clínicas del SNM comprenden hipertermia, rigidez muscular,
alteraciones de conciencia y signos de inestabilidad del sistema nervioso autónomo
(pulso o presión arterial irregular, taquicardia, diaforesis y trastornos del ritmo
cardíaco). Entre los signos adicionales se observa un incremento en la
creatin-fosfoquinasa, mioglobinuria (rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda. Si
un paciente desarrolla signos y síntomas indicativos de SNM o presenta fiebre alta
inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de SNM, se deben suspender
todos los medicamentos antipsicóticos, incluso la olanzapina.
La olanzapina debe ser administrada con precaución a los enfermos con
antecedentes de convulsiones o que están sujetos a factores que puedan bajar el
umbral convulsivo. Se ha descrito que en raras ocasiones aparecen convulsiones
en este tipo de pacientes cuando se les trata con olanzapina. En la mayoría de
estos casos existían antecedentes de convulsiones o factores de riesgo de
convulsiones.
Teniendo en cuenta los efectos primarios de la olanzapina sobre el SNC, se
recomienda prudencia cuando se combine este medicamento con otros de acción
TIRO
fluvoxamina o cualquier otro inhibidor del CYP1A2, tales como ciprofloxacino. Se
debe considerar una reducción de la dosis de olanzapina si se inicia un tratamiento
con un inhibidor del CYP1A2.
Disminución de la biodisponibilidad: El carbón activo reduce la biodisponibilidad
de la olanzapina oral de un 50 a un 60 % y se debe tomar al menos dos horas
antes o después de la olanzapina.
No se ha hallado un efecto significativo en la farmacocinética de la olanzapina con
fluoxetina (un inhibidor del CYP2D6), dosis únicas de antiácidos (aluminio, magnesio)
o cimetidina.
Riesgo de que la olanzapina afecte a otros medicamentos: La olanzapina puede
antagonizar los efectos de los agonistas dopaminérgicos directos e indirectos.
La olanzapina no inhibe las principales isoenzimas del CYP450. De modo que no
se espera ninguna interacción especial de los siguientes principios activos:
antidepresivos tricíclicos (metabolizados mayoritariamente por el CYP2D6), warfarina
(CYP2C9), teofilina (CYP1A2) o diazepam (CYP3A4 y 2C19).
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Embarazo: No hay ningún estudio adecuado y bien controlado en mujeres
embarazadas. Se debe recomendar a las mujeres que notifiquen a su médico si
se encuentran embarazadas o piensan quedarse embarazadas durante el tratamiento
con olanzapina. De cualquier manera, como la experiencia humana es limitada, la
olanzapina se debe usar en el embarazo sólo si los beneficios potenciales justifican
el riesgo potencial para el feto.
Muy escasamente, se han recibido comunicaciones espontáneas de temblor,
hipertonía, letargo y somnolencia en lactantes cuyas madres han usado olanzapina
durante el tercer trimestre.
Lactancia:
Durante la lactancia, olanzapina se excreta en la leche materna. Se debe desaconsejar
la lactancia a las madres tratadas con olanzapina.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No
se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Puesto que olanzapina puede causar somnolencia y mareos, los pacientes deben
ser prevenidos sobre el uso de maquinaria y vehículos motorizados.
DOSIFICACIÓN Y DURACIÓN DEL TRATAMIENTO: Según criterio médico.
SOBREDOSIS:
Signos y síntomas: Entre los síntomas muy comunes de la sobredosis se
encuentran: taquicardia, agitación / agresividad, disartria, síntomas extrapiramidales
diversos y reducción del nivel de conciencia desde la sedación hasta el coma.
Otras consecuencias de la sobredosis médicamente significativa son delirium,
convulsiones, coma, posible síndrome neuroléptico maligno, depresión respiratoria,
aspiración, hipertensión o hipotensión, arritmias cardíacas y parada cardiopulmonar.
Se han notificado casos mortales en sobredosis agudas con cantidades bajas,
por ejemplo 450 mg, aunque también se han notificado casos de supervivencia
tras sobredosis agudas de 1.500 mg.
Tratamiento de la sobredosis: No hay un antídoto específico para olanzapina.
No se recomienda la inducción de la emesis. Para el tratamiento de la sobredosis
se pueden utilizar procedimientos estándar (por ejemplo lavado gástrico,
administración de carbón activo). La administración concomitante de carbón activo
reduce la biodisponibilidad oral de olanzapina en un 50 a 60%.
Se debe instaurar un tratamiento sintomático y monitorizar las funciones vitales
según la situación clínica, con tratamiento de la hipotensión y el colapso circulatorio
además de soporte de la función respiratoria. No se debe utilizar adrenalina,
dopamina u otros agentes simpaticomiméticos con actividad agonista beta, puesto
que la estimulación beta podría empeorar la hipotensión. Es necesario hacer una
monitorización cardiovascular para detectar posibles arritmias. Es necesario que
el paciente continúe con una estrecha supervisión y monitorización clínica hasta
su recuperación.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a
30°C. Protéjase de la humedad. Todo medicamento debe conservarse fuera del
alcance de los niños.
PRESENTACIONES:
Caja por 7, 14, 21, 28 Tabletas recubiertas en empaque individual tipo Blister
ALUMINIO /ALUMINIO.
Caja por 7, 14, 21, 28 Tabletas recubiertas en empaque individual tipo Blister PVDC
/ALUMINIO.
Muestra médica:
Caja por 7 Tabletas recubiertas en empaque individual tipo Blister ALUMINIO
/ALUMINIO.
Caja por 7 Tabletas recubiertas en empaque individual tipo blister PVDC/Aluminio.
NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE
ELABORADO POR PROCAPS S.A.
Calle 80 N° 78B-201. Barranquilla – Colombia
PARA EUROFARMA GUATEMALA, S.A. DE GUATEMALA
Servicio al cliente: (502) 6637-4569
Prolanz
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Inserto
Prolanz®