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1.NOMBRE DEL PRODUCTO MEDICINAL
Flezacor ® Deflezacort 6 mg ,Tabletas.
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DEFLEZACORT
Nombre químico: 11β,21-Dihidroxi-2′-metil-5′βH-pregna-1,4-dieno[17,16-d]oxazol-3,20-
diona 21-acetato
Peso molecular: 441.517
Fórmula química: C25H31NO6
Código ATC: C H02AB13
Número CAS: 14484-47-0
Estructura molecular:
2..COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada tableta de Flezacor ® 6 mg:
Deflazacort ………………………….6 mg
Excipientes ………………………..c.s.p.
Cada tableta de Flezacor ® 30 mg:
Deflazacort ………………………….30mg
Excipientes ………………………..c.s.p.
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3. FORMA FARMACEUTICA:
Tabletas
4. CARACTERISTICAS CLÍNICAS:
4.1 Indicaciones:
• Enfermedades reumáticas y del colágeno: tratamiento de las agudizaciones - y/o
terapia de mantenimiento de la artritis reumatoide y de la artritis psoriásica cuando
se han mostrado ineficaces los tratamientos conservadores; polimialgia reumática; fiebre
reumática aguda; lupus eritematoso sistémico; dermatomiositis grave; periarteritis
nudosa; arteritis craneal y granulomatosis de Wegener.
• Enfermedades dermatológicas: pénfigo; penfigoide bulloso; dermatitis exfoliativas
generalizadas; eritema severo multiforme; eritema nudoso y psoriasis grave.
• Enfermedades alérgicas:asma bronquial refractario a la terapia convencional.
• Enfermedades pulmonares: sarcoidosis con afección pulmonar; alveolitis alérgica
extrínseca (neumoconiosis por polvo orgánico); neumonía intersticial descamativa
(fibrosis pulmonar idiopática).
• Patología ocular: coroiditis; corioretinitis; iritis e iridociclitis.
• Enfermedades hematológicas: trombocitopenia idiopática; anemias hemolíticas y
tratamiento paliativo de leucemias y linfomas.
• Patología gastrointestinal y hepática: colitis ulcerosa; enfermedad de Crohn y hepatitis
crónica activa.
• Enfermedades renales: síndrome nefrótico.
4.2. Dosis y método de administración :
La dosis inicial en el adulto puede variar entre 6 y 90 mg/día y en el niño entre 0,25 y 1,5 mg/kg,
dependiendo de la gravedad de la enfermedad a tratar y de la evolución de la misma. La dosis
inicial deberá mantenerse o modificarse a fin de obtener una respuesta clínica satisfactoria.
La dosis de mantenimiento debe ser siempre la mínima capaz de controlar la sintomatología. La
reducción de la posología debe ser siempre gradual, con el fin de permitir la recuperación de la
función del eje hipotálamo-hipofisario.
Vía de administración: Oral.
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4.3. Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
El empleo de corticoides cuya duración supere la de un tratamiento de sustitución o de emergencia
de corto plazo está contraindicado en los siguientes casos:
• úlcera péptica,
• infecciones bacterianas y víricas como tuberculosis activa, herpes simple ocular, herpes
zoster (fase virémica), varicela,
• infecciones micóticas sistémicas,
• periodo pre y post-vacunal.
4.4. Advertencias especiales y precauciones para el empleo
Un comprimido de 6 mg posee una equivalencia terapéutica aproximada a 5 mg de prednisona. Si
bien es importante señalar que el requerimiento corticosteroideo es variable y que, por tanto, la
posología debe ser individualizada, teniendo en cuenta la patología y la respuesta terapéutica del
paciente.
En los siguientes casos, debe tenerse especial precaución antes de decidirse a comenzar un
tratamiento glucocorticoideo:
• cardiopatías o insuficiencia cardiaca congestiva (excepto en el caso de que exista carditis
reumática activa),
• hipertensión,
• enfermedades tromboembólicas,
• infecciones (debe instituirse tratamiento antiinfeccioso adecuado),
• gastritis o esofagitis,
• diverticulitis, colitis ulcerosa si existe riesgo de perforación o de infección piógena,
• anastomosis intestinal reciente,
• diabetes mellitus,
• inestabilidad emocional o tendencia psicótica,
• epilepsia,
• glaucoma, hipotiroidismo y cirrosis (en estos últimos casos puede verse potenciado el
efecto de los glucorticoides).
Las situaciones estresantes (tales como infecciones, traumatismos o cirugía) pueden requerir un
aumento de la dosis.
Durante el curso de un tratamiento prolongado y a dosis elevadas debe controlarse una posible
alteración del balance electrolítico y adecuar, si es oportuno, el aporte de sodio y potasio
Tras la suspensión del tratamiento, puede persistir durante meses una insuficiencia suprarrenal
secundaria relativa, por lo que se debe evitar la suspensión brusca de tratamientos prolongados
con el fin de disminuir el riesgo de síndrome de retirada de corticoides.
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Cuando se produzca cualquier situación de estrés que se manifieste durante este periodo, debe
instaurarse un adecuado tratamiento hormonal. En tales situaciones la secreción
mineralcorticoide puede comprometerse y pude ser oportuno suministrar, concomitantemente,
sales y/o mineralcorticoides.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,
insuficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este
medicamento. Tener en cuenta en el tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus.
Este medicamento contiene sodio. Debe tenerse en cuenta en los pacientes con una dieta baja en
sodio .
Alteraciones visuales: Se pueden producir alteraciones visuales con el uso sistemico y tópico de
corticosteroides. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones
visuales, se debe consultar con un oftalmó1ogo para que evalúe las posibles causas, que pueden ser
cataratas, glaucoma o enfermeclades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC), que se ha
notificaclo tras el uso de corticosteroicles sistémicos y tópicos.
El uso prolongado de glucocorticoides en los niños puede detener su crecimiento y desarrollo.
Uso en deportistas :Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un
componente que puede producir un resultado positivo en las pruebas de control de dopaje.
4.5.Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción
La administración concomitante con antiinflamatorios no esteroideos puede aumentar el riesgo
de úlceras gastrointestinales.
Los niveles séricos de salicilatos pueden disminuir durante el tratamiento con glucocorticoides y
elevarse a niveles tóxicos cuando dicho tratamiento se interrumpe sin ajuste de la dosis de los
primeros.
Los diuréticos ahorradores de potasio pueden potenciar la hipokalemia de los glucocorticoides,
mientras que los digitálicos pueden potenciar la posibilidad de arritmias asociadas a hipokalemia.
Puede ser preciso un aumento de la dosis de los antidiabéticos.
Rifampicina, los barbitúricos y fenitoína pueden acelerar el metabolismo de los
glucocorticoides, por lo que, en pacientes estabilizados en tratamiento glucocorticoideo, la
adición o la retirada de dichos medicamentos puede requerir el ajuste de la dosis de corticoide.
En los pacientes con miastenia gravis, los anticolinesterásicos pueden interaccionar con
los glucocorticoides y producir debilidad muscular grave.
En pacientes tratados con corticoesteroides sistémicos, la utilización de relajantes musculares no
despolarizantes puede dar por resultado una prolongación del efecto relajante.
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Los glucocorticoides disminuyen la respuesta inmunológica a vacunas y toxoides, y también
pueden potenciar la replicación de los gérmenes de las vacunas vivas atenuadas.
En pacientes con hipoprotrombinemia se aconseja prudencia al asociar ácido acetilsalicílico y
corticoesteroides.
Pueden disminuir los niveles séricos de yodo ligado a las proteínas y los de tiroxina (T4), así
como la captación de I 131.
Los corticoesteroides pueden aumentar o disminuir los efectos de los
anticoagulantes.
El efecto de los corticoesteroides puede verse aumentado en mujeres por la administración
concomitante de estrógenos o anticonceptivos orales, por lo que la dosis de corticoesteroides en
alguno de estos casos puede ser reducida.
Se espera que el tratamiento concomitante con inhibidores de CYP3A, incluyendo medicamentos
que contienen cobicistat, aumente el riesgo de reacciones adversas sistémicas. Se debe evitar esa
combinación, a menos que el beneficio supere el riesgo aumentado de reacciones adversas
sistémicas relacionadas con los corticosteroides, en cuyo caso los pacientes han de estar sometidos
a seguimiento para comprobar las reacciones sistémicas de los corticosteroids
4.6.Embarazo y lactancia
No existe evidencia suficiente acerca de la seguridad en mujeres embarazadas. La administración
de corticoesteroides en animales preñados puede causar anormalidades en el desarrollo fetal,
incluyendo paladar hendido y retraso en el crecimiento intrauterino. En consecuencia existe
un riesgo, aunque pequeño, de que aparezcan tales efectos en el feto, por lo que el uso de
deflazacort durante el embarazo requiere que los beneficios sean sopesados frente a los posibles
riesgos.
Los glucocorticoides se excretan por la leche y pueden producir la detención del crecimiento y la
inhibición de la producción endógena de esteroides, por lo que no se aconseja su utilización durante
la lactancia materna.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizer máquinas
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
4.8.Reacciones adversas
Insuficiencia adrenal relativa, que puede persistir hasta 1 año después de abandonar un tratamiento
prolongado. Mayor susceptibilidad a las infecciones, dispepsia, úlcera péptica, perforación de úlcera
péptica, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis aguda (especialmente en niños), retención de
sodio e hipertensión, edema e insuficiencia cardiaca, hipertensión
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intracraneal, depleción de potasio, miopatía (en pacientes tratados con corticoesteroides
sistémicos, especialmente durante tratamientos a altas dosis y tras tratamientos prolongados, el
empleo de fármacos relajantes musculares no despolarizantes puede precipitar una miopatía
aguda), necrosis ósea aséptica, complicaciones tromboembólicas, osteoporosis, adelgazamiento de
la piel, estrías, acné, cefaleas, vértigos, euforia, insomnio, hipomanía, depresión, pseudotumor
cerebral en niños, aumento de peso con distribución cushingoide y cara de luna llena, amenorrea,
diabetes mellitus, supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, disminución del crecimiento en
niños, cataratas subcapsulares posteriores (principalmente en niños) y aumento de la
presiónintraocular, trastornos oculares, con frecuencia no conocida: Visión borrosa
4.9 .Sobredosis
No se han descrito casos de intoxicación con deflazacort. De cualquier forma, si esto se
produjera se aconsejan medidas sintomáticas.
La administración por vía oral de dosis elevadas de corticoesteroides durante un periodo
prolongado de tiempo puede conducir a la supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal.
5.CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo
farmacoterapéutico:
corticoesteroides
para
uso
sistémico,
monofármacos.
Glucocorticoides.
Deflazacort es un glucocorticoide de síntesis que posee propiedades antiinflamatorias similares
a las de otros corticoides, pero con un perfil de seguridad diferente como consecuencia de su
reducida actividad sobre el metabolismo óseo e hidrocarbonado.
A dosis superiores a las fisiológicas, todos los glucocorticoides conllevan una negativización del
balance de calcio por medio de una reducción de su absorción intestinal y/o un aumento de su
eliminación urinaria. Ello produce inicialmente una pérdida gradual de masa ósea, que puede
progresar hacia el estado final de la osteopenia, la osteoporosis.
En estudios realizados en humanos con absorciometría fotónica dual y biopsia de cresta ilíaca,
deflazacort ha demostrado una menor interferencia en la absorción del calcio y una menor
excreción urinaria del mismo en comparación con otros glucocorticoides, con el consiguiente
efecto en la reabsorción ósea demostrada por una menor reducción del volumen del hueso
trabecular y del contenido mineral óseo. Además, en tres estudios clínicos controlados realizados
en 143 niños en los que el tratamiento duró hasta
26 meses, se observó que deflazacort produjo una menor interferencia en el crecimiento de este
grupo de pacientes.
Por otro lado, los corticoides naturales y sintéticos tienden a disminuir la tolerancia a la glucosa y
a evidenciar clínicamente una diabetes mellitus latente, obligando a instaurar tratamiento
antidiabético; o a empeorar una diabetes ya clínica, teniendo que aumentarse, en consecuencia, la
dosis habitual de medicamentos antidiabéticos. Deflazacort ha demostrado que ejerce una
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interferencia significativamente menor sobre el metabolismo glucídico que la de los demás
glucocorticoesteroides, tal como se ha puesto de manifiesto en estudios comparativos,
demostrando un mejor control metabólico en enfermos diabéticos y una mejor tolerancia a la
glucosa.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Deflazacort administrado por vía oral se absorbe bien y es transformado inmediatamente por las
esterasas plasmáticas en el metabolito activo (21-OH deflazacort). Este metabolito alcanza
concentraciones plasmáticas máximas en 1,5 a 2 horas. El metabolito se encuentra unido en
el 40% a las proteínas plasmáticas. No posee afinidad por la trascortina. La vida media plasmática
de 21-OH deflazacort es de 1,1 a 1,9 horas.
La eliminación tiene lugar principalmente por el riñón, siendo excretado en las primeras 8 horas de
su administración, el 70% del compuesto a través de la orina. El 30% restante se elimina por las
heces.
El metabolismo de 21-OH deflazacort es amplio, solamente el 5% de la excreción urinaria
representa 21- OH deflazacort, mientras que los metabolitos de 6-beta-OH deflazacort representan
un tercio de la eliminación urinaria.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios de toxicología aguda y crónica revelan hallazgos semejantes a los encontrados con
otros corticoesteroides a dosis antiinflamatorias equivalentes. Los efectos teratogénicos en
animales de laboratorio son los típicos que aparecen con otros corticoides.
La DL50 oral en ratón, rata y perro (4.000-5.200 mg/kg) fue 3.000-4.000 veces superior a la dosis
clínica máxima diaria que se administra en el hombre. En dos estudios completos de toxicidad a
dosis orales repetidas durante doce meses, que se realizaron en ratas y en el mono
Cynomolgus, respaldados por estudios de corta duración, mostraron cambios relacionados
con el tratamiento típico de los glucocorticoides.
Al igual que otros glucocorticoides, deflazacort mostró efectos dosis-dependientes teratogénicos
en ratas y conejos a dosis muy elevadas, y no mostró propiedades genotóxicas en una extensa
batería de ensayos mutagénicos “in vivo” e “in vitro”. No se evidenció que deflazacort tuviera
propiedades de inducir o estimular el desarrollo de tumores en el ratón.
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6.CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS
6.1.Incompatibilidades
No aplicable.
6.2.Precauciones especiales para el almacenamiento
Conservar a una temperatura no mayor a 30°C.
6.3.Naturaleza y material del contenedor
PVC+PVDC Incoloro/aluminio
6.4.Instrucciones para el uso y manipulación
Contraindicado en el embarazo o cuando se sospeche su existencia y en periodo de lactancia.
Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y vigilancia médica.Todo medicamento
debe conservarse fuera del alcance de los niños.
7.5.PRESENTACIONES
Flezacor 6mg
Caja por 2 tabletas muestra médica.
Caja por 20 tabletas.
Flezacor 30 mg
Caja por 2 tabletas muestra médica.
Caja por 15 tabletas.
7.6.REFERENCIAS
• Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Ficha técnica deflezacor 30 mg
Sandoz https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/64926/FT_64926.html consultado el 21
de marzo del 2019.
• Sweetman SC, Martindale The Complete Drug Reference. Edición 36. London – Chicago,
Pharmaceutical Press, 2009. pp: 1292 – 1295.